БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ

Бета-лактамные лекарства - это фармацевтические средства, име­ющие в составе молекулы р-лактамный цикл: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы.

(β-лактамный цикл нужен для проявления противомикробной актив­ности этих соединений. При расщеплении (β-лактамного цикла бактериаль­ными ферментами (р-лактамазами) лекарства утрачивают антибактериаль­ное действие.

Все бета-лактамные лекарства владеют антибактериальным БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ эффектом, в базе которого лежит подавление ими синтеза клеточной стены микробов. Анти­биотики этой группы нарушают синтез пептидогликана-биополимера, являюще­гося главным компонентом клеточной стены микробов. Пептидогликан состо­ит из полисахаридов и полипептидов.

В состав полисахаридов входят аминосахара^-ацетилглюкозамин и N-аце-тилмурамовая кислота. С аминосахарами связаны недлинные пептидные цепи БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ. Окончательную твердость клеточной стене присваивают поперечные пептидные цепочки, состоящие из 5 остатков глицина (пентаглициновые мостики). Синтез пептидогликана протекает в 3 стадии: 1) в цитоплазме синтезируются предше­ственники пептидогликана (ацетилмурамилпентапептид и ацетилглюкозамин), которые переносятся через цитоплазматическую мембрану с ролью липидно-го транспортера, ингибируемого бацитрацином; 2) включение этих предшествен­ников в растущую полимерную цепь; 3) образование БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ поперечных связей меж 2-мя примыкающими цепями в итоге реакции транспептидирования, катализи­руемой ферментом-транспептидазой пептидогликана.

Процесс расщепления пептидогликана катализирует фермент-муреингидро-лаза, активность которого в обычных критериях сдерживается эндогенным ин­гибитором.

Бета-лактамные лекарства ингибируют:

а) транспептидазу пептидогликана, что приводит к нарушению образования
пептидогликана;

б) эндогенный ингибитор, что приводит к БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ активации муреингидролазы, рас­
щепляющей пептидогликан.

Бета-лактамные лекарства малотоксичны для макроорганизма, потому что мембраны клеток человека не содержат пептидогликана. Лекарства этой группы эффективны в большей степени в отношении делящихся, а не «покоя-


щихся» клеток, так как в клеточках, находящихся в стадии активного роста, синтез пептидогликана происходит более активно.

ПЕНИЦИЛЛИНЫ

В базе БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ строения пенициллинов лежит 6-аминопенициллановая кислота (6-АПК), которая представляет собой гетероциклическую систему, состоящую из 2 конденсированных колец: четырехчленного-(β-лактамного (А) и пятичленного-тиазолидинового (В).

Пенициллины отличаются друг от друга строением ацильного остатка у ами­ногруппы 6-АПК.

Все пенициллины по методу получения можно поделить на природные (био­синтетические) и полусинтетические.

Природные пенициллины

-Природные БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ пенициллины продуцируются разными видами плесневого гриба Penicillium.

Диапазон деяния природных пенициллинов включает в большей степени грам-положительные мельчайшие организмы: грамположительные кокки (стрептококки, пневмококки; стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу), грамотрица-тельные кокки (менингококки и гонококки), грамположительные палочки (воз­будители дифтерии, сибирской язвы; листерии), спирохеты (бледноватая трепонема, лептоспиры, боррелии), анаэробы БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ (клостридии), актиномицеты.

Природные пенициллины используют при тонзиллофарингите (ангине), скар­латине, морде, бактериальном эндокардите, пневмонии, дифтерии, менингите, гнойных инфекциях, газовой гангрене и актиномикозе. Препараты этой группы являются средствами выбора при лечении сифилиса и для профилактики обо­стрений ревматических болезней.

Все природные пенициллины разрушаются (β-лактамазами, потому их нельзя использовать для исцеления БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ стафилококковых зараз, потому что почти всегда стафилококки вырабатывают такие ферменты.

Препараты природных пенициллинов систематизируют на:


bespokojnaya-zhizn-odinokoj-zhenshini-10-glava.html
bespokojnaya-zhizn-odinokoj-zhenshini-4-glava.html
bespokojnaya-zhizn-odinokoj-zhenshini-9-glava.html